171596-29-5 تادالافىل

تادالافىل ، C22H19N3O4 مولېكۇلا فورمۇلاسى ۋە مولېكۇلا ئېغىرلىقى 389.4 بولۇپ ، 2003-يىلدىن باشلاپ Cialis سودا نامىدا ئەرلەرنىڭ مەقئەت ئاجىزلىقىنى داۋالاشتا كەڭ قوللىنىلغان.2008-يىلى ئېلى لىلى شىركىتى PAH داۋالاشنىڭ سودا تەرەققىيات ھوقۇقىنى بىرلەشمە داۋالاشقا سېتىۋەتكەن.2009-يىلى 6-ئايدا ، FDA تادافىلنى ئامېرىكىدىكى ئۆپكە ئارتېرىيە قان بېسىمى (PAH) بىمارلىرىنى Adcirca سودا نامىدا داۋالاشقا تەستىقلىدى.تادافىل 2003-يىلى ED نى داۋالاش دورىسى سۈپىتىدە تەرەققىي قىلدۇرۇلغان بولۇپ ، باشقۇرۇش ئۈنۈمى 30 مىنۇتتىن كېيىن ئۈنۈملۈك بولغان ، ئەمما ئەڭ ياخشى ئۈنۈم باشقۇرۇشتىن كېيىن 2 سائەت بولغان ، ئۈنۈمى 36 سائەت داۋاملاشقان ، تەسىرى يېمەكلىكنىڭ تەسىرىگە ئۇچرىمىغان.تادافىلنىڭ مىقدارى 10 ياكى 20mg ، تەۋسىيە قىلىنغان دەسلەپكى دورا 10mg ، بىمارنىڭ ئىنكاسى ۋە ناچار ئىنكاسىغا ئاساسەن.بازاردىن بۇرۇنقى تەتقىقاتلاردا كۆرسىتىلىشچە ، 12 ھەپتە ئىچىدە 20 ياكى 20mg تادافىلنى ئېغىزدا ئىشلەتكەندىن كېيىن ، ئىنكاس قايتۇرۇش نىسبىتى ئايرىم-ئايرىم ھالدا% 67 ۋە% 81 بولغان.نۇرغۇن تەتقىقاتلار تادافىلنىڭ ED نى داۋالاشتا تېخىمۇ ياخشى ئۈنۈمگە ئىگە ئىكەنلىكىنى كۆرسەتتى.
مەقئەت ئىقتىدارى ئاجىزلاش: تادانافىل بىلەن سىلېنفافىل ئوخشاش تاللانغان فوسفودىئېستېرازا 5 (PDE5) گە تەۋە ، ئەمما ئۇلارنىڭ قۇرۇلمىسى كېيىنكىلەرگە ئوخشىمايدۇ ، ماي تەركىبى يۇقىرى يېمەكلىكلەر ئۇلارنىڭ سۈمۈرۈلۈشىگە دەخلى قىلمايدۇ.جىنسىي غىدىقلىنىش ئاستىدا ، زەكەر نېرۋا ئۇچى ۋە قان تومۇر ئىچكى ھۈجەيرىسىدىكى نىترىت ئوكسىد بىرىكمىسى (NOS) L- ئارگىنېننىڭ ئاستى قىسمىدىكى نىترىت ئوكسىدنىڭ بىرىكىشىنى قوزغىتىدۇ.NO گانولىت دەۋرىنى قوزغىتىدۇ ، ئۇ گانوزىن ترىفوسفاتنى دەۋرىيلىك گانوزىن فوسفات (CGMP) غا ئايلاندۇرىدۇ ، بۇ ئارقىلىق دەۋرىيلىك گانوسىن فوسفوغا تايىنىدىغان ئاقسىل كىنازا ئاكتىپلىنىپ ، سىلىق مۇسكۇلنىڭ ھۈجەيرە ئىچىدىكى كالتسىي قويۇقلۇقى تۆۋەنلەيدۇ ، نەتىجىدە زەكەرنىڭ سىلىق مۇسكۇلى بوشىشىپ كېتىدۇ. sponge and erection.فوسفودىستېرازا تىپى 5 (PDE5) cGMP نى ئاكتىپسىز مەھسۇلاتقا ئايلاندۇرۇپ ، زەكەرنىڭ ئاجىزلىقىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ.PDE5 نىڭ چېكىنىشىنى توسۇش ئارقىلىق ، تاردانافىل cGMP نىڭ يىغىلىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ ، بۇ زەكەرنىڭ جەسەت ساندۇقىنىڭ سىلىق مۇسكۇلىنى بوشىتىپ ، زەكەرنىڭ تىكلىنىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ.نىترات ئېستېرلىرى ئىئانە قىلغۇچى بولمىغاچقا ، ئۇلارنىڭ تادانافىل بىلەن بىرىكىشى cGMP سەۋىيىسىنى كۆرۈنەرلىك ئۆستۈرۈپ ، ئېغىر دەرىجىدىكى يۇقىرى قان بېسىمنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ ، شۇڭلاشقا ، ھەر ئىككىسىنىڭ كلىنىكىلىق زىددىيىتى چەكلەنگەن.
تاردانافىل PDES نى چەكلەش ئارقىلىق بۇنىڭغا تەسىر كۆرسىتىدۇ.GMP نىڭ تۆۋەنلىشى ، شۇڭا نىترىت كىسلاتاسى ۋە ئاچچىقسۇ بىلەن بىللە ئىشلەتكەندە ، قان بېسىمنىڭ ھەددىدىن زىيادە تۆۋەنلىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىپ ، سىنكوپنىڭ خەتىرىنى ئاشۇرۇۋېتىشى مۇمكىن.CY3PA4 ئىندۇكسىيە ۋاكالەتچىسى تادانانىڭ ئابىئوتىكلىق ئىقتىدارىنى تۆۋەنلىتىدۇ ، رىفامپىن ، سىمېتىدىن ، ئېرىترومىنسىن ، كارىترومىيسىن ، ئىتراكونۋا ، كېتوكونۋا ۋە HVI ئاقسىلنى كونترول قىلغۇچى دورىلار بىلەن بىرلەشتۈرۈلۈپ ، بۇ مەھسۇلاتنىڭ قان قويۇقلۇقى ئېشىپ كېتىشى مۇمكىن.مىقدارىنى تەڭشەشكە دىققەت قىلىش كېرەك.ھازىرغا قەدەر ، بۇ مەھسۇلاتنىڭ دورا ۋە ئىسپىرتنىڭ تەسىرىگە ئۇچرىغان دورىلىق پارامېتىرلىرى توغرىسىدا دوكلات يوق.
D- تىرىپتوفاننى خام ئەشيا قىلىپ ئىشلىتىش ، تۇنجى مېتىل ئېستېر رېئاكسىيەسى ، نەتىجىدە ئىزوپروپىل ئىسپىرت ۋە پىپېرالدېھىد Pictet-spengler دىكى D- تىرىپتوفان مېتىل ئېستېر گىدروخلورىد رېئاكسىيەسى ئارقىلىق سېس-تېترا ھىدروكاربولىن بىرىكمىسىگە ئېرىشىدۇ ، ئاندىن خلوروئاسېتىل خىلور ۋە مېتىلامىن بىلەن رېئاكسىيە بولىدۇ. مەھسۇلات مىقدارى% 56 ، تەكشۈرۈلگەندىن كېيىن ، مۇزلۇق كىسلاتا كىسلاتاسى قايتا قۇراشتۇرۇش ئېرىتمىسى سۈپىتىدە تېخىمۇ ساپلاشتۇرۇلدى.كونكرېت ئىنكاس تەڭلىمىسى تۆۋەندىكىچە:

Cialis بولسا تادالافىل بولۇپ ، ئېلى لىلى دورىگەرلىك شىركىتى ئەرلەردىكى مەقئەت ئاجىزلىقىنى داۋالاش ئۈچۈن ئىجاد قىلغان ئېغىزچە دورا.ئۇ ئىككىنچى ئەۋلاد فوسفودېستېرازا 5 چەكلىگۈچ.تەتقىقات دوكلاتىدا كۆرسىتىلىشىچە ، سىلېنافىلغا سېلىشتۇرغاندا ، Cialis ناھايىتى تېز كۈچكە ئىگە بولۇپ ، تەخمىنەن 15 مىنۇتتىن 20 مىنۇتقىچە ، ئۈنۈمى 36 سائەتكىچە داۋاملىشىدىكەن.T1 / 2 بولسا 17.5 سائەت.يېنىك دەرىجىدىكى ۋە ئېغىر دەرىجىدىكى مەقئەت ئاجىزلىقى بار 348 ئەر ئۈستىدە ئېلىپ بېرىلغان تەتقىقاتتا ، تادالافىل 20mg ياكى ئورۇن بەلگىلەشنى ئىختىيارىي قوبۇل قىلغان ، ھەر ئىككىسى زەھەرلىك چېكىملىكنى ئىستېمال قىلىپ 24 سائەتتىن 36 سائەتكىچە بولغان ۋاقىتتىكى جىنسىي مۇۋەپپەقىيەتنى ياخشىلىغان ، كۆپىنچە ئەرلەر 36 سائەتتە ئىككى قېتىم مۇۋەپپەقىيەتلىك ھالدا جىنسىي مۇناسىۋەت قىلغان.پلاستىنكا بىلەن سېلىشتۇرغاندا ناچار دورا رېئاكسىيەسىنىڭ يۈز بېرىش نىسبىتى ۋە ئېغىرلىقىدا ھېچقانداق پەرق يوق.تادالافىل گۇرۇپپىسىدىكى% 5 تىن ئارتۇق ئەرنىڭ باش ئاغرىقى ۋە ھەزىم ياخشى بولماسلىق كېسىلى بار.[ناچار ئىنكاسلار] قىزىرىش ۋە كۆرۈش نورمالسىزلىقى قاتارلىق ئېغىر ناچار ئىنكاسلار كۆرۈلمىدى.ئاندا-ساندا باش ئاغرىش ، ھەزىم قىلىش ياخشى بولماسلىق.[ئالدىنى ئېلىش تەدبىرلىرى] نىترات ، ئانگېنا قان تومۇر ئۆسمىسى ، يۈرەك كېسىلى ، كونترول قىلىنمىغان يۇقىرى قان بېسىم ياكى يۇقىرى قان بېسىم كېسەللىكى ۋە يېقىنقى 6 ئاي ئىچىدە سەكتە بولۇپ قالغان بىمارلارغا رۇخسەت قىلىنمايدۇ.

فوسفودىستېرازا 5 چەكلىگۈچ ئەرلەرنىڭ مەقئەت ئاجىزلىقىنى داۋالاشقا ئىشلىتىلىدۇ.ئىككىنچى ئەۋلاد فوسفودېستېرازا 5 ئىنگىبىتور ئەرلەرنىڭ مەقئەت ئاجىزلىقىنى داۋالاشقا ئىشلىتىلىدۇ.